| teema: | Atsetogeniinide analoogide süntees ja nende füüsikalis-bioloogiliste omaduste uurimine |
|---|---|
| tunnusnumber: | ETF6520 |
| projekti tüüp: | Eesti Teadusfondi grant |
| seisund: | käimasolev |
| asutus: | Tartu Ülikool |
| projekti juht: | Lauri Vares |
| kestus: | 01.01.2005 - 31.12.2008 |
| kirjeldus: | Atsetogeniinid on suhteliselt uus klass bioaktiivseid looduslikke aineid, mis sisaldavad tetrahüdrofuraani (THF) ja butenoliidi struktuuri elemente. Bioloogiliselt on neil muu hulgas tugevalt vähirakkude, mikroobide ja ainuraksete kasvu inhibeerivad omadused. Atsetogeniinid on seni efektiivseimad mitokondrite kompleksi I inhibiitorid. Selle töö käigus on kavas sünteesida atsetogeniinide uut tüüpi lihtsustatud analooge, millistel on THF struktruurielemendid asendatud lämmastikku ja/või väävlit sisaldavate ahelatega. Näiteks bis-THF-i fragment asendatakse etüüldiamiini või etüüldisulfiidi fragmentidega. Sünteesiskeem valitakse selliselt, et see võimaldaks omavahel lähedasi analooge sünteesida paralleelformaadis. Atsetogeniinide analoogide bioaktiivsuse mõõtmine annab uut olulist informatsiooni nende struktuuri-aktiivsuse omavahelise seose kohta. Lisaks uuritakse sünteesitud analoogide komplekseerumisvõimet erinevate katioonidega (Ca2+, Ba2+, K+). Katioonidel on oluline osa selles mehhanismis, kuidas atsetogeniinid vähirakkude kasvu inhibeerivad ja seega otsene seos nende aktiivsusega. Töö lõpus uuritakse sünteesitud analoogide potentsiaali nii terapeutilisteks rakendusteks kui ka kasutamiseks uute ionofooridena. |
| projektiga seotud isikud | ||||
|---|---|---|---|---|
| nr | nimi | asutus | amet | |
| 1. | Lauri Vares | Tartu Ülikool | teadur | |