| kirjeldus: |
Proteiinkinaasid (PK) katalüüsivad fosfaatrühma ülekannet nukleotiidilt (tavaliselt ATP) fosforüleeritavale valgule. Tänu valkude fosforüleerimise olulisusele paljudele raku funktsioneerimise aspektidele on PK muutunud väga oluliseks ravimiarenduse objektiks. Antud projekt tegeleb selektiivsete kõrge afiinsusega biligandsete inhibiitorite arendamisega kinaaside aktiivsuse reguleerimiseks. Projekti eesmärkideks on biligandsete inhibiitorite valmistamise paindlike sünteesiprotseduuride väljatöötamine, uute inhibiitorite aktiivsuse määramine mitmete kinaaside suhtes, biligandste inhibiitorite toimemehhanismi selgitamine, biligandsete inhibiitorite kasutatavuse selgitamine biofüüsikalistes analüüsimeetodites ning rakusiseste fosforüleerimistasakaalude regulaatoritena. |